Las partículas abarcan estados sólidos (gránulos, polvos), estados líquidos (gotitas), estados gaseosos (burbujas) y se extienden aún más a aerosoles, partículas biológicas y sus sistemas. La caracterización se refiere al análisis, ensayo o identificación de las propiedades fisicoquímicas de una sustancia mediante métodos físicos o químicos, dilucidando sus características fisicoquímicas. Los métodos de caracterización también están avanzando rápidamente con la tecnología, incluidas varias microscopías, espectroscopia (ultravioleta, visible, infrarroja), espectroscopia electrónica, espectrometría de masas, etc. Los estándares para la jerarquía de caracterización de partículas se definen según las propiedades de las partículas, subdivididas específicamente en 4 categorías y 37 subcategorías.
La primera categoría abarca las propiedades de las partículas más críticas: propiedades geométricas, incluido el tamaño de las partículas y su distribución, el área de superficie específica, la medición del tamaño de los poros y la medición de la forma.
La segunda categoría cubre propiedades físicas, incluida la medición de la densidad; propiedades relacionadas con el empaque de partículas y las características de flujo: medición del ángulo de reposo, medición de la fluidez, medición del ángulo de fricción interna y medición del ángulo de fricción de la pared; medición de la fuerza de adhesión relacionada con superficies de contacto, medición de adsorción, medición de higroscopicidad, medición de humectabilidad; medición de la resistencia a la abrasión relacionada con la tribología-y medición de la rugosidad de la superficie; otras propiedades mecánicas: medición de dureza, medición de resistencia a la compresión, propiedades reológicas; propiedades eléctricas de partículas: medición de resistividad, medición de cargabilidad y medición de constante dieléctrica; propiedades magnéticas de partículas: medición de la susceptibilidad magnética, medición de la permeabilidad magnética; fenómenos ópticos de partículas: medición de la transparencia, medición del índice de refracción y medición de la absortividad; Propiedades termodinámicas de las partículas: medición de la conductividad térmica.
La tercera categoría involucra las propiedades químicas de las partículas, incluida la medición de la resistencia a la corrosión, la medición de las características biológicas, la medición de la reactividad, la medición del rendimiento catalítico, la medición de la toxicidad, la medición de la explosibilidad, la medición de la solubilidad y la medición de la composición y distribución química.
La cuarta categoría abarca la medición de la estructura cristalina y el recuento de partículas.
En el proceso de desarrollo de fármacos contemporáneo, el estudio de las propiedades fisicoquímicas del ingrediente farmacéutico activo (API) constituye un paso fundamental en el desarrollo de formulaciones. Estas propiedades no sólo influyen directamente en el diseño de la formulación del producto farmacéutico, sino que también son fundamentales para la viabilidad del proceso de fabricación y la estabilidad de la calidad final del producto final. Los métodos tradicionales a menudo requieren consumir cantidades significativas de API valioso para ensayos repetidos, lo que plantea una limitación particular, especialmente durante las primeras etapas de investigación y desarrollo. En los últimos años, con el avance de las tecnologías analíticas y la adopción generalizada de la filosofía "Calidad por diseño" (QbD), la industria farmacéutica está cambiando progresivamente hacia la predicción y optimización del rendimiento de las formulaciones mediante la caracterización sistemática de partículas y polvos.
Características como el tamaño de las partículas y su distribución, la forma de las partículas y la forma polimórfica del API constituyen un sistema de parámetros crítico que influye en el desarrollo de formulaciones farmacéuticas. Estas características microscópicas pueden afectar el producto final a través de múltiples mecanismos: desde las propiedades de procesamiento de la materia prima, como la fluidez y la compactibilidad, hasta atributos de calidad críticos de la formulación, como la tasa de disolución y la biodisponibilidad. Por lo tanto, establecer un sistema integral de caracterización de partículas tiene una importancia estratégica para mejorar la eficiencia del desarrollo de fármacos y garantizar la calidad del producto.